111年:藥學一(第2次)
下列何種 DPP-IV抑制劑,具有最高的口服生體可用率?
Asaxagliptin
Bsitagliptin
Calogliptin
Dlinagliptin
詳細解析
本題觀念:
本題主要測驗考生對於 DPP-IV 抑制劑 (Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors) 之藥物動力學 (Pharmacokinetics) 特性的掌握,特別是各藥物的 口服生體可用率 (Oral Bioavailability, F) 數據比較。這類題目常見於藥師國考的藥物化學或藥理學考科,通常參考指定教科書(如 Foye's Principles of Medicinal Chemistry 或 Wilson and Gisvold's)中的比較表格。
選項分析:
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A. Saxagliptin:
- 錯誤。
- 其口服生體可用率約為 67% (部分資料如 TGA 指出約 50%)。
- Saxagliptin 經由 CYP3A4/5 代謝,且具有一活性代謝物 (5-hydroxy saxagliptin),主要經腎臟排除。相較於 Sitagliptin,其生體可用率較低。
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B. Sitagliptin:
- 正確。
- 根據考選部指定參考書(如 Foye's Principles of Medicinal Chemistry),Sitagliptin 的口服生體可用率約為 **
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