111年:藥學一(第2次)

下列何種 DPP-IV抑制劑,具有最高的口服生體可用率?

Asaxagliptin
Bsitagliptin
Calogliptin
Dlinagliptin

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗考生對於 DPP-IV 抑制劑 (Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors) 之藥物動力學 (Pharmacokinetics) 特性的掌握,特別是各藥物的 口服生體可用率 (Oral Bioavailability, F) 數據比較。這類題目常見於藥師國考的藥物化學或藥理學考科,通常參考指定教科書(如 Foye's Principles of Medicinal ChemistryWilson and Gisvold's)中的比較表格。

選項分析:

  • A. Saxagliptin

    • 錯誤
    • 其口服生體可用率約為 67% (部分資料如 TGA 指出約 50%)。
    • Saxagliptin 經由 CYP3A4/5 代謝,且具有一活性代謝物 (5-hydroxy saxagliptin),主要經腎臟排除。相較於 Sitagliptin,其生體可用率較低。
  • B. Sitagliptin

    • 正確
    • 根據考選部指定參考書(如 Foye's Principles of Medicinal Chemistry),Sitagliptin 的口服生體可用率約為 **

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