111年:藥學三(第2次)
一般而言,下列藥品與栓劑基劑組合,其藥物自栓劑釋放之速率何者最快?
Awater-soluble drug + oily base
Bwater-miscible drug + water-miscible base
Coil-soluble drug + oily base
Doil-soluble drug + water-miscible base
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是栓劑藥物釋放原理 (Drug Release from Suppositories),特別是「藥物溶解度」與「基劑性質」之間的交互作用。
栓劑藥物釋放的關鍵概念在於分配係數 (Partition Coefficient) 或稱為逃脫傾向 (Escaping Tendency)。直腸內的環境主要是水性體液 (Aqueous fluid)。藥物釋放的速率取決於藥物從基劑中「逃脫」並進入水性體液的意願:
- 親和力原則:若藥物與基劑性質相似(如親脂性藥物在油性基劑中),藥物會傾向留在基劑中,釋放緩慢。
- 排斥原則:若藥物與基劑性質相反(如親水性藥物在油性基劑中),藥物會急於離開基劑進入水性體液,釋放較快。
- 基劑崩解/溶解速率:油性基劑(如可可脂)通常在體溫下迅速熔化 (Melting)(約 3-7 分鐘);水溶性基劑(如 PEG)則需依靠體液溶解 (Dissolving),過程較慢(約 30-50 分鐘)。
選項分析
- (A) water-soluble drug + oily base (水溶性藥物 + 油性基劑):【最快】
- 基劑行為:油性基劑(如 Cocoa butter)在直腸溫度下會迅速熔化成油狀液體
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