111年:藥學三(第2次)
下列 sorbitrate口服製劑,何者可減少首渡效應增加生體可用率?① sugar coated tablet ② chewable tablet③sublingual tablet
A僅②
B僅③
C僅②③
D① ② ③
詳細解析
本題觀念:
本題主要測驗考生對於藥物動力學中首渡效應 (First-pass effect) 的理解,以及不同劑型 (Dosage forms) 對於藥物吸收途徑與生體可用率 (Bioavailability) 的影響。 Sorbitrate 為 Isosorbide Dinitrate (ISDN) 的商品名,是一種用於治療心絞痛的硝酸鹽類藥物。此藥物最重要的藥動學特性是口服時會經過肝臟高度的首渡代謝 (High hepatic first-pass metabolism),導致口服生體可用率極低(約 20-25%)。因此,選擇能繞過肝門靜脈循環的給藥途徑至關重要。
選項分析
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① Sugar coated tablet (糖衣錠):
- 分析:糖衣錠是為了掩蓋藥物苦味或保護藥物而設計,需吞服。藥物在胃腸道崩散溶解後,經由小腸吸收進入肝門靜脈,隨即進入肝臟進行代謝(首渡效應)。
- 結果:因為 ISDN 具有高度首渡效應,大部分藥物在進入全身循環前已被代謝失活,生體可用率低。此選項錯誤。
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② Chewable tablet (咀嚼錠):
- 分析:咀嚼錠的設計是為了方便吞嚥或加快崩散,但主要吸收途徑仍是經口吞服後由胃腸道吸收
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