111年:藥學一(第1次)
下列敘述何者錯誤?
Abortezomib抑制血管新生主要是因為阻斷 VEGFR的活性
Bbevacizumab是一種單株抗體用藥,其副作用比一般具細胞毒性之化療藥少
Csorafenib是一種抑制 VEGFR 及 PDGFR 的小分子藥物,可經由肝臟代謝
Dimatinib與 sunitinib都可抑制 PDGFR以及治療胃腸道基質瘤(gastrointesti nal stromal tumors, GIST)
詳細解析
本題觀念:
本題主要測驗抗癌標靶藥物的藥理機轉 (Mechanism of Action)、臨床適應症以及副作用特性。重點在於區分不同類別藥物(如蛋白酶體抑制劑、單株抗體、酪胺酸激酶抑制劑 TKI)的主要作用標的。
選項分析
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A:bortezomib抑制血管新生主要是因為阻斷 VEGFR的活性 (錯誤)
- 機轉錯誤:Bortezomib 是一種蛋白酶體抑制劑 (Proteasome Inhibitor),其主要機轉是與 26S 蛋白酶體結合,抑制其 chymotrypsin-like activity。這會導致細胞內泛素化蛋白 (ubiquitinated proteins) 無法被降解而堆積,引發細胞凋亡 (apoptosis)。
- 詳細說明:雖然研究顯示 Bortezomib 可能具有間接的抗血管新生作用(例如透過抑制 NF-κB 路徑減少細胞激素分泌),但它並非直接阻斷血管內皮生長因子受體 (VEGFR) 的活性。直接阻斷 VEGFR 是 Bevacizumab (結合 VEGF) 或 Sunitinib/Sorafenib (抑制 VEGFR TK) 的機轉。
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**B:bevacizumab是一種單株抗體用藥,其副作用比一般具細胞毒性之化
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