111年:藥學一(第1次)
下列比較 levodopa和 pramipexole之藥理作用,何者錯誤?
Apramipexole可以直接過血腦屏障;levodopa需要經由 transporters 進入中樞神經 系統
Bpramipexole直接作用在突觸後的 dopamine受體;levodopa需要有神經細胞的代謝 為 dopamine
Cpramipexole選擇性作用在 D2受體;levodopa代謝為 dopamine,對不同 dopa mine受體無選擇性的差異
Dpramipexole大多以原型排出;levodopa會產生 dopamine和 dopamine代謝產物
詳細解析
本題觀念:
本題考查 帕金森氏症治療藥物 (Antiparkinson drugs) 的藥理性質比較,重點在於 Levodopa(多巴胺前驅藥)與 Non-ergot Dopamine Agonists(非麥角類多巴胺致效劑,如 Pramipexole)在 藥物動力學 (Pharmacokinetics) 與 藥效學 (Pharmacodynamics) 上的關鍵差異。
選項分析
- A. pramipexole可以直接過血腦屏障;levodopa需要經由 transporters 進入中樞神經系統
- 正確。
- Levodopa 是胺基酸類似物,極性較大,無法直接以被動擴散通過血腦屏障 (BBB),必須藉由 L-amino acid transporter (LAT1) 進行主動運輸。這也是為何 Levodopa 會與飲食中的高蛋白(胺基酸)產生競爭吸收的原因。
- Pramipexole 屬於脂溶性較高的非麥角類藥物,雖然現代研究顯示其進入大腦可能涉及有機陽離子轉運體 (Organic Cation Transporters, OCTs),但在傳統藥理學教學與考試對比中,通常強調其不像 Levodopa 那樣依賴特定的胺基酸轉運體,且不受
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