下列何種 HMG-CoA還原酶抑制劑具活性代謝物？

本題觀念：

本題考點為 HMG-CoA 還原酶抑制劑 (Statins) 的藥代動力學特性，特別是藥物的代謝途徑與代謝物是否具有藥理活性。這是在臨床藥學與藥物化學中非常重要的考點，因為代謝物的活性會影響藥物的效力、半衰期及臨床監測重點。

選項分析

• A. Atorvastatin：正確。

  • 代謝途徑：Atorvastatin 主要經由肝臟的 CYP3A4 酵素代謝。
  • 活性代謝物：它會生成 ortho-hydroxylated 與 para-hydroxylated 兩種主要的活性代謝物。
  • 臨床意義：研究顯示，Atorvastatin 在體內對 HMG-CoA 還原酶的抑制作用中，約有 70% 是由這些活性代謝物所貢獻的。這也是為什麼 Atorvastatin 的血漿半衰期雖然約為 14 小時，但其抑制酵素的生物半衰期（biological half-life）可長達 20-30 小時的原因。

• B. Pravastatin：錯誤。

  • 代謝途徑：Pravastatin 是親水性 statin，不需經由 CYP450 酵素活化，本身即具活性（active drug）。它主要在胃中經由化學分解

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