111年:藥學一(第1次)
下列 ACE 抑制劑(結構通式如下圖 ), 
Aramipril
Blisinopril
Cspirapril
Dperindopril
詳細解析
本題觀念:
ACE 抑制劑(Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors, ACEIs)的化學結構與構效關係(SAR)。
影像分析:
題目所提供的圖片為 Dicarboxylate-containing ACE inhibitors(雙羧基類 ACE 抑制劑)的通用結構骨架(General Scaffold)。
- 左側結構:含有一個苯乙基(Phenylethyl)側鏈(圖中 連接的鏈)與一個羧基/酯基()。
- 中間結構:模擬過渡態的肽鍵結構,包含一個與鋅離子結合的基團及胺基酸側鏈 。
- 右側結構:C端是一個環狀結構(RING),通常為 Proline 或其衍生物,模擬 Angiotensin I 的 C 端。
此結構通式中,各變數的意義通常如下:
- :胺基酸側鏈。大多數 ACEI(如 Enalapril, Ramipril)此處為甲基(Methyl, 來自 Alanine),但 Lisinopril 例外。
- :若為 Ethyl(乙基)則為前驅藥(Prodrug),需在體內水解才具活性;若為 H 則為活性藥物。
- RING:含氮環狀結構,影響藥物的效力與藥物動力學特性。
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