下列有關 PDE5抑制劑之敘述， 何者正確

本題觀念：

本題主要測驗 PDE5抑制劑（Phosphodiesterase-5 inhibitors）的藥物化學結構、藥物動力學（代謝與藥效時間）以及藥理活性（Potency/IC50）的比較。這類藥物主要包括 sildenafil、vardenafil 和 tadalafil，是治療勃起功能障礙（ED）的第一線藥物。

選項分析

• A. sildenafil 與 vardenafil 均具 pyrazolopyrimidinone：錯誤

  • Sildenafil 的核心結構確實為 Pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one（吡唑嘧啶酮）。
  • Vardenafil 的核心結構則是 Imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one（咪唑三嗪酮）。
  • 雖然兩者在結構上非常相似（皆為模擬 cGMP 的鳥嘌呤環而設計的生物電子等排體），且 Vardenafil 是基於 Sildenafil 的結構進行修飾（改變環上的氮原子位置以提高效價），但在藥物化學分類上，它們的雜環系統並不相同。因此，說兩者「均具」pyrazolopyrimidinone 結構是不精確的。

• B. tadalafil 具活性代謝物：錯誤

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