111年:藥學一(第1次)

下列何者為 diclofenac的主要代謝物?

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詳細解析

本題觀念:

本題考點為非類固醇抗發炎藥(NSAID)Diclofenac(待克菲那)的藥物代謝(Metabolism)

Diclofenac 在人體內的代謝主要發生在肝臟,涉及細胞色素 P450(CYP450)酵素系統。其中,最重要的代謝途徑是由 CYP2C9 催化的芳香環羥基化反應(hydroxylation)。

影像分析:

Diclofenac 的化學結構包含兩個苯環:

  1. 苯乙酸環(Phenylacetic acid ring):連接乙酸側鏈(CH2COOH-\text{CH}_2\text{COOH})的苯環。
  2. 二氯苯胺環(Dichlorophenyl ring):連接兩個氯原子(Cl)的苯環。

觀察題目提供的選項圖片(根據化學結構推斷):

  • 選項 A、D:顯示羥基(-OH)接在「苯乙酸環」上(即沒有氯原子的那個環)。這通常代表 5-hydroxydiclofenac 或 3-hydroxydiclofenac 等次要代謝物。
  • 選項 B:顯示羥基(-OH)接在「二氯苯胺環」上(即帶有兩個氯原子的環),且位於氮原子的對位(para-position, 4'位置)。這符合 4'-hydroxydiclofenac 的結構。
  • 選項 C:顯示羥基接在「二氯苯胺環」上,但位

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