111年:藥學三(第1次)
欲降低 erythromycin口服錠劑在胃中 1小時的溶離率,以提高藥物的生體可用率,下列何者最適 當?
A使用腸溶衣包覆
B降低藥品粒徑
C增加崩散劑
D增加錠劑硬度
詳細解析
本題觀念:
本題的核心考點在於藥物的酸不穩定性 (Acid Instability) 與 劑型設計原理。 Erythromycin (紅黴素) 是一種對酸不穩定的 Macrolide 抗生素。在胃部的強酸環境下 (pH 1-3),Erythromycin 容易發生分子內脫水反應,降解為無活性且可能導致胃腸痙攣的產物 (ketal),這不僅降低了藥效,也減少了生體可用率 (Bioavailability)。因此,藥劑學設計的首要目標是「保護藥品通過胃部」,使其在到達小腸後才崩散溶離並被吸收。
選項分析
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(A) 使用腸溶衣包覆 (Correct)
- 原理:腸溶衣 (Enteric coating) 使用特殊的聚合物 (如 Cellulose acetate phthalate, CAP 或 Eudragit L/S 系列),這些高分子具有 pH 依賴性的溶解度。它們在酸性環境 (胃) 中不溶解,但在中性或弱鹼性環境 (小腸) 中會溶解。
- 結果:包覆腸溶衣後,錠劑在胃中 (1小時內) 不會崩散或溶離,從而保護 Erythromycin 免受胃酸破壞。當藥物進入小腸後,包衣溶解,藥物釋出並被吸收,顯著提高了生體可用率。這是解決酸不穩定藥物最標準且有效的製劑手段。
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**(B) 降低藥品粒
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