111年:藥學三(第1次)

疏水性藥品使用界面活性劑增加其口服吸收,其作為吸收促進劑之主要機轉為何?

A增加溶解度
B降低穿透阻力
C產生電位差
D具載體作用

詳細解析

本題觀念:

本題考查界面活性劑 (Surfactants) 在口服藥物傳輸系統中的作用機轉,特別是針對疏水性藥品 (Hydrophobic drugs) 的吸收促進機制。疏水性藥品(通常屬於 BCS Class II 或 IV)的口服吸收速率受限步驟 (Rate-limiting step) 往往是「溶解 (Dissolution)」。

選項分析

  • A. 增加溶解度 (Increase solubility)正確
    • 疏水性藥品難溶於水,導致其在胃腸道體液中的濃度低,無法產生足夠的濃度梯度來推動跨膜吸收。
    • 界面活性劑作為兩親性分子 (Amphiphilic),主要透過兩個機制增加溶解度:
      1. 潤濕作用 (Wetting):降低藥物顆粒與溶媒間的界面張力,使藥粉更容易被水潤濕與分散,增加有效表面積。
      2. 微膠粒增溶作用 (Micellar Solubilization):當濃度達到臨界膠束濃度 (CMC) 以上時,界面活性劑會形成膠束 (Micelles)。疏水性藥物分子會被包覆在膠束的疏水核心內,顯著增加藥物在水相中的表觀溶解度 (Apparent solubility)。
    • 一旦溶解度增加,藥物在吸收部位的濃度提高,進而促進

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