110年:藥學一(第1次)

Baclofen臨床上可用於肌肉痙攣( spasm )的治療是基於何種作用機轉?

AGABAA receptor agonist
BGABAA receptor antagonist
CGABAB receptor agonist
DGABAB receptor antagonist

詳細解析

本題觀念:

本題考查中樞性肌肉鬆弛劑(Centrally Acting Muscle Relaxants)的藥理機轉。特別是針對 Baclofen 這一藥物,考生需明確區分其作用的受體亞型(GABA_A vs GABA_B)以及其作用方式(Agonist vs Antagonist)。

選項分析

  • (A) GABA_A receptor agonist
    • 錯誤
    • GABA_A 受體是配體門控離子通道(Ligand-gated ion channel),主要透過開啟氯離子(Cl⁻)通道產生快速抑制作用。
    • 常見的 GABA_A 受體致效劑(或正向異位調節劑)包括 Benzodiazepines(如 Diazepam)和 Barbiturates。雖然 Diazepam 也有肌肉鬆弛作用,但其機轉與 Baclofen 不同。
  • (B) GABA_A receptor antagonist
    • 錯誤
    • GABA_A 受體拮抗劑(如 Flumazenil)會阻斷 GABA 的抑制作用,臨床上主要用於 BZDs 過量的解毒。若單獨使用可能導致神經興奮過度甚至誘發癲癇(Seizures),絕非用於治療肌肉痙攣。
  • **(C) GABA_

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