110年:藥學一(第1次)

下列有關 methimazole 與 propylthiouracil 之敘述,何者錯誤?

Amethimazole無法抑制周邊 T4之去碘化作用
Bmethimazole抑制 thyroxine 生合成,作用較強
Cpropylthiouracil抑制 thyroxine 生合成,時間較長
D皆有顆粒性白血球缺乏( agranulocytosis )副作用

詳細解析

本題觀念:

本題考點為抗甲狀腺藥物 Thionamides 類的藥理學比較,特別是 Methimazole (MMI)Propylthiouracil (PTU) 在機轉、藥代動力學(半衰期、效力)及副作用上的差異。這是藥師國考中關於內分泌系統藥物的經典考題。

選項分析

  • A. methimazole無法抑制周邊 T4之去碘化作用 (正確)

    • 解析:這是 MMI 與 PTU 藥理機轉上的關鍵差異。兩者皆能抑制甲狀腺過氧化酶(Thyroid Peroxidase, TPO),阻斷甲狀腺素的合成(碘化與偶合)。但只有 PTU 額外具有抑制周邊組織第 1 型去碘酶(Type 1 deiodinase)的能力,能阻斷 T4 轉變為活性更強的 T3。MMI 則無此作用。因此,在甲狀腺風暴(Thyroid storm)時,PTU 常用於迅速降低血中 T3 濃度。
  • B. methimazole抑制 thyroxine 生合成,作用較強 (正確)

    • 解析:就藥效強度(Potency)而言,Methimazole 的效力顯著高於 PTU。一般臨床換算上,Methimazole 的效價約為 PTU 的 10~20 倍(例如 MMI 5-10 mg 約等效於 PTU 50

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