110年:藥學一(第1次)

下列 copanlisib結構中,那個基團可結合於 PI3Kγ 的 ATP 之 adenine 部位? 圖片

Amorpholine
Bquinazoline
Camide
Daminopyrimidine

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 PI3K 抑制劑 Copanlisib (Aliqopa) 的藥物結構與活性關係 (SAR),特別是其與標靶酵素 PI3Kγ 之 ATP 結合位點 (ATP-binding pocket) 的交互作用。這類題目通常涉及激酶抑制劑 (Kinase Inhibitors) 的共通藥效基團 (Pharmacophore) 概念,特別是 「腺嘌呤模擬物 (Adenine Mimic)」 的識別。

影像分析:

題目附圖為 Copanlisib 的化學結構式。

  1. 左側:為一個 Morpholine (嗎啉) 環,透過一個丙基鏈 (propyl chain) 連接到中心骨架。
  2. 中間核心:是一個 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline (二氫咪唑並喹唑啉) 骨架。
  3. 右側:透過 Amide (醯胺鍵) 連接的是一個 2-Aminopyrimidine (2-胺基嘧啶) 環。

選項分析:

  • (A) Morpholine
    • 在 Copanlisib 的晶體結構研究中,Morpholine 環通常指向 溶劑區 (Solvent-exposed region),並非結合於 Adenine

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