109年:藥學一(第2次)

下列抗癌藥物何者會進入細胞內,抑制 EGFR tyrosine kinase 的活性?

Atrastuzumab
Berlotinib
Cdasatinib
Dimatinib

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗考生對於**標靶抗癌藥物(Targeted Therapy)**之藥理機轉的區分能力,特別是區分「單株抗體(Monoclonal Antibodies, mAbs)」與「小分子酪胺酸激酶抑制劑(Small Molecule Tyrosine Kinase Inhibitors, TKIs)」的作用位置與標的。

  1. 單株抗體 (mAbs):通常分子量較大,無法穿透細胞膜,因此主要作用於細胞膜表面受體的細胞外區域(Extracellular domain)
  2. 小分子抑制劑 (TKIs):分子量小,能夠穿透細胞膜進入細胞內(Intracellular),通常作用於受體在細胞內的酪胺酸激酶區域(Tyrosine Kinase Domain),與 ATP 競爭結合位點,從而阻斷磷酸化及下游訊息傳遞。

題目關鍵字為「進入細胞內」以及「抑制 EGFR tyrosine kinase」。

選項分析

  • A. trastuzumab (Herceptin)
    • 分類:單株抗體 (Humanized monoclonal antibody)。
    • 標的:HER2 (Human Epidermal growth factor R

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