109年:藥學一(第2次)
降血脂藥 ezetimibe 主要是減少小腸回收多種固醇類( phytosterols 及 cholesterol ),且具有輔助 statin 藥物降低LDL療效。下列何者為其作用標的?
Amicrosomal triglyceride transfer protein ( MTP )
BHMG-CoA reductase
Ctransport protein NPC1L1
Dperoxisome proliferator-activated receptor
詳細解析
本題觀念:
本題考查降血脂藥物 Ezetimibe 的詳細藥理機轉與分子標的。Ezetimibe 屬於膽固醇吸收抑制劑(Cholesterol absorption inhibitor),其主要作用位置在小腸絨毛的刷狀緣(brush border)。
選項分析
- A. microsomal triglyceride transfer protein ( MTP ):
- 錯誤。MTP 負責將三酸甘油脂(TG)與載脂蛋白 B(Apo B)組裝,形成乳糜微粒(Chylomicrons)與極低密度脂蛋白(VLDL)。
- 抑制 MTP 的藥物是 Lomitapide,主要用於治療同型合子家族性高膽固醇血症(HoFH)。
- B. HMG-CoA reductase:
- 錯誤。這是膽固醇合成速率決定步驟的關鍵酵素。
- 抑制此酵素的藥物為 Statins(如 Atorvastatin, Rosuvastatin),它們通過抑制肝臟內生性膽固醇的合成來降低血脂。
- C. transport protein NPC1L1:
- 正確。Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) 是位於小腸黏膜細胞刷狀緣
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