109年:藥學一(第2次)

下列何種抗癲癇藥,可與 GABA 轉胺酶形成共價鍵結?

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詳細解析

本題觀念:

本題考查抗癲癇藥物(Antiepileptic Drugs, AEDs)的化學結構與其詳細藥理機轉,特別是針對 GABA 轉胺酶(GABA transaminase, GABA-T) 的抑制作用。

影像分析:

  • 圖片 A (Brivaracetam 類結構)

    • 觀察:結構中包含一個 2-pyrrolidinone(吡咯烷酮)環,N原子上接有一個丁醯胺(butanamide)側鏈。環的 4 號位上有一個烷基取代基(圖中繪製為乙基,類似 Brivaracetam 的丙基結構特徵,或為 Levetiracetam 的衍生物)。
    • 藥物歸類:屬於 Racetam 類抗癲癇藥(如 Levetiracetam, Brivaracetam)。
    • 機轉:主要結合於突觸小泡蛋白 SV2A,調節神經傳導物質的釋放。
  • 圖片 B (Vigabatrin)

    • 觀察:結構為 4-amino-hex-5-enoic acid。可以看出它是一個 GABA 的衍生物,在 GABA 的 γ\gamma 碳上接了一個乙烯基(vinyl group, -CH=CH2)。
    • 藥物歸類:Vigabatrin(又稱 γ\gamma-vinyl-GABA)。

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