109年:藥學一(第2次)

下列藥物中,何者具 phenylalaninyl 基團?

Amechlorethamine
Bcarmustine
Cmelphalan
Dchlorambucil

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是烷化劑 (Alkylating agents)氮芥類 (Nitrogen mustards) 藥物的化學結構特徵構效關係 (Structure-Activity Relationship, SAR)

這類藥物通常由一個氮芥基團(Bis(2-chloroethyl)amino group)接上不同的載體(Carrier)所組成。透過改變載體結構,可以改善藥物的藥物動力學特性、穩定性或細胞攝取途徑。本題的核心在於辨識哪一個藥物的載體部分是胺基酸 Phenylalanine (苯丙胺酸)

選項分析

  • (A) Mechlorethamine (氮芥)
    • 結構:這是最基本的氮芥類原型藥,化學結構為 CH3N(CH2CH2Cl)2CH_3-N(CH_2CH_2Cl)_2
    • 分析:它是一個脂肪族氮芥,氮原子上接的是甲基 (Methyl group),沒有苯環 (Phenyl group),更沒有 Phenylalanine 基團。
  • (B) Carmustine (BCNU)
    • 結構:屬於 Nitrosoureas (亞硝基尿素類),化學名為 1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea。

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