109年:藥學三(第2次)

下列那些體內藥品動態機轉會飽和且會造成非線性藥物動力學的結果?①經酵素作用的藥品代謝 ②腎絲球過濾 ③血漿蛋白質結合 ④口服高劑量的低溶解度藥品

A① ② ③
B② ③ ④
C① ② ④
D① ③ ④

詳細解析

本題觀念:

本題考查的核心觀念為非線性藥物動力學 (Non-linear Pharmacokinetics) 及其成因。非線性藥動學(又稱劑量依賴性藥動學)通常發生在體內的某個藥物處置過程(吸收、分佈、代謝、排泄)涉及載體 (carrier)酵素 (enzyme)結合位點 (binding site),而這些過程具有「可飽和性 (saturability)」。當藥物濃度過高,超過這些系統的負荷能力 (VmaxV_{max}) 時,動力學將偏離一級反應 (First-order kinetics),轉變為零級反應 (Zero-order kinetics) 或混合級數反應。

選項分析

  • ① 經酵素作用的藥品代謝 (Enzyme-mediated drug metabolism)正確
    • 解析:這是最常見的非線性原因。藥物代謝酶(如 CYP450)的數量是有限的,遵循 Michaelis-Menten 動力學。當藥物濃度 (CC) 遠低於 KmK_m 時,呈現一級動力學(線性);但當濃度過高 (CKmC \gg K_m),酶被飽和,代謝速率達到最大值 (VmaxV_{max}),呈現零級動力學(非線性)。
    • 例子:Phenytoin (苯妥英)、Ethanol (

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