109年:藥學一(第1次)
Clopidogrel 常與 aspirin 合用於治療不穩定型心絞痛, clopidogrel 的藥理機制和藥物動力學下列何者正確?
AP2Y 12 receptor inhibitor ,為 prodrug ,需被 CYP2C19 代謝成活性成分
BP2Y ADP receptor inhibitor ,為 prodrug ,需被 CYP2C9 代謝成活性成分
CP2X ATP receptor inhibitor ,非 prodrug ,藥物作用程度也不會有個體差異
DP2Y 1 receptor inhibitor ,非 prodrug ,但藥物作用程度會有個體差異
詳細解析
本題觀念:
本題考查抗血小板藥物 Clopidogrel (Plavix) 的藥理機轉與藥物動力學特性,重點在於其受體標的、是否為前驅藥 (Prodrug) 以及負責活化的關鍵代謝酵素。
選項分析
-
A. P2Y 12 receptor inhibitor ,為 prodrug ,需被 CYP2C19 代謝成活性成分 (正確)
- 機轉:Clopidogrel 屬於 Thienopyridine 類藥物,其活性代謝物會不可逆地結合血小板上的 P2Y12 受體(這是一種 ADP 受體),從而阻斷 ADP 引起的血小板凝集。
- Prodrug:Clopidogrel 本身是前驅藥 (Prodrug),口服吸收後不具活性。
- 代謝:它需要在肝臟經由兩步驟的氧化代謝才能轉化為活性代謝物。雖然多種 CYP 酵素 (如 CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4) 參與其中,但 CYP2C19 是最關鍵的酵素。CYP2C19 的基因多型性(如 *2, *3 等功能缺失型等位基因)會顯著影響藥物的活化程度與臨床療效,因此是此選項的描述核心。
-
**B. P2Y ADP receptor inhibitor ,為 prodrug ,需被 CYP2C9 代
...(解析預覽)...