109年:藥學一(第1次)
下列有關鎮靜安眠藥物的特性,何者正確?
A皆可 產生有活性的代謝物
B皆可以通過血腦 屏障( blood brain barrier, BBB ),也可以分泌到乳汁
C皆可以和 GABA B受體結合
D皆可以和 GABA A受體結合
詳細解析
本題觀念:
本題考查鎮靜安眠藥物 (Sedative-Hypnotic Drugs) 的廣泛藥物動力學 (Pharmacokinetics) 與藥效學 (Pharmacodynamics) 特性。解題關鍵在於區分不同類別藥物(如 Benzodiazepines, Barbiturates, Z-drugs, Melatonin agonists)的共通性與差異性,特別是代謝產物、受體結合位點及分布特性。
選項分析
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A. 皆可產生有活性的代謝物:錯誤。
- 雖然許多苯二氮平類藥物 (Benzodiazepines, BZDs) 如 Diazepam、Flurazepam 會產生長效的活性代謝物,導致蓄積作用。
- 但有著名的例外,口訣 "LOT":Lorazepam、Oxazepam、Temazepam。這三種藥物主要透過葡萄糖醛酸結合 (Glucuronidation) 直接代謝為不具活性的產物,適合肝功能不佳或老年患者使用。
- 此外,Z-drugs 中的 Zolpidem 其代謝物亦不具活性。
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B. 皆可以通過血腦屏障(blood brain barrier, BBB),也可以分泌到乳汁:正確。
- 通過 BBB:
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