109年:藥學一(第1次)

下列有關鎮靜安眠藥物的特性,何者正確?

A皆可 產生有活性的代謝物
B皆可以通過血腦 屏障( blood brain barrier, BBB ),也可以分泌到乳汁
C皆可以和 GABA B受體結合
D皆可以和 GABA A受體結合

詳細解析

本題觀念:

本題考查鎮靜安眠藥物 (Sedative-Hypnotic Drugs) 的廣泛藥物動力學 (Pharmacokinetics) 與藥效學 (Pharmacodynamics) 特性。解題關鍵在於區分不同類別藥物(如 Benzodiazepines, Barbiturates, Z-drugs, Melatonin agonists)的共通性與差異性,特別是代謝產物、受體結合位點及分布特性。

選項分析

  • A. 皆可產生有活性的代謝物錯誤

    • 雖然許多苯二氮平類藥物 (Benzodiazepines, BZDs) 如 Diazepam、Flurazepam 會產生長效的活性代謝物,導致蓄積作用。
    • 但有著名的例外,口訣 "LOT"Lorazepam、Oxazepam、Temazepam。這三種藥物主要透過葡萄糖醛酸結合 (Glucuronidation) 直接代謝為不具活性的產物,適合肝功能不佳或老年患者使用。
    • 此外,Z-drugs 中的 Zolpidem 其代謝物亦不具活性。
  • B. 皆可以通過血腦屏障(blood brain barrier, BBB),也可以分泌到乳汁正確

    • 通過 BBB

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