下列有關 sumatriptan 的sulfonamide 基團修飾成 triazole 後，對藥物影響的敘述，何者錯誤？

本題觀念：

本題考查 Triptan 類偏頭痛藥物 的 藥物化學結構活性關係 (SAR) 與 藥物動力學 (PK) 特性。 核心在於比較第一代 Triptan（Sumatriptan）與第二代 Triptan（特別是將 Sumatriptan 的 sulfonamide 基團替換為 triazole 的 Rizatriptan）之間的差異。

選項分析

• A. 脂溶性增加 (正確)
  • Sumatriptan 含有 sulfonamide-like (N-methylsulfamoylmethyl) 基團，該基團極性較大，導致其脂溶性較低 (LogP 約 0.7)，口服吸收較差且較難通過血腦障壁 (BBB)。
  • 將此基團修飾為 1,2,4-Triazole 環後（即形成 Rizatriptan），顯著降低了極性，增加了脂溶性，使其更容易穿透生物膜。
• B. 口服生體可利用率增加 (正確)
  • 由於脂溶性增加，Rizatriptan 的口服吸收由 Sumatriptan 的約 14% 提升至約 45%。這是第二代 Triptan 改良的主要目標之一。
• C. 在血漿中半衰期延長 (正確/可接受的敘述) *

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