109年:藥學一(第1次)

肌肉鬆弛劑 carisoprodol 代謝後可形成下列何項藥物?

Amephenesin
Bmeprobamate
Cmethocarbamol
Dmetaxalone

詳細解析

本題觀念:

本題主要考查中樞性肌肉鬆弛劑 Carisoprodol 的藥物代謝動力學(Pharmacokinetics),特別是其在體內經由肝臟酵素代謝後所產生的活性代謝物。

選項分析

  • A. Mephenesin

    • 分析:Mephenesin 是早期開發的肌肉鬆弛劑,屬於 propanediol 衍生物。雖然它在結構上與 carisoprodol 有些許淵源(carisoprodol 是 meprobamate 的衍生物,而 meprobamate 又是從類似 mephenesin 的結構發展而來),但 mephenesin 並非 carisoprodol 的代謝物。
    • 結論:錯誤。
  • B. Meprobamate

    • 分析:Carisoprodol (N-isopropyl-2-methyl-2-propyl-1,3-propanediol dicarbamate) 在肝臟中主要經由 CYP2C19 酵素進行去烷基化反應(dealkylation),移除 isopropyl 基團,從而轉變為主要活性代謝物 Meprobamate
    • 藥理特性:Meprobamate 本身即為一種抗焦慮藥(anxiolytic)

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