下列有關 hydrocortisone 的鹵化衍生物對 glucocorticoid 活性之敘述，何者錯誤？

本題觀念：

本題考點為糖皮質類固醇（Glucocorticoids）的結構活性關係（Structure-Activity Relationship, SAR）。重點在於了解不同位置的鹵素取代（如氟、氯）對類固醇抗發炎活性（Glucocorticoid activity）及鹽皮質素活性（Mineralocorticoid activity）的影響。

選項分析

• A. 6α-F取代可增加活性：敘述正確。

  • 在類固醇骨架的 C-6 位置引入 α-氟原子（6α-Fluoro）可以增加糖皮質類固醇的活性。例如：Fluprednisolone（6α-fluoroprednisolone）的抗發炎活性高於 Prednisolone。此取代基能保護 C-6 位置免受代謝氧化，並透過電子效應增強與受體的結合。

• B. 9α-F取代可增加活性：敘述正確。

  • 在 C-9 位置引入 α-氟原子（9α-Fluoro）是增強類固醇活性最常見的修飾之一（例如：Fludrocortisone, Dexamethasone）。
  • 9α-F 的強拉電子效應（Electron-withdrawing effect）會增加 C-11β-OH 的酸性，使其成為更強的氫鍵提供者（Hydrogen bond do

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