109年:藥學三(第1次)

下列何種防腐劑不可添加於含有 salicylate 的眼用製劑?

Abenzalkonium chloride
Bphenylmercuric nitrate
Cphenylmercuric acetate
Dchlorobutanol

詳細解析

本題觀念:

本題考查眼用製劑中防腐劑與藥物之配伍禁忌 (Incompatibility)。核心觀念在於離子型態的交互作用。 眼用防腐劑多為具抗菌活性的化學物質,需考量其與主成分(API)的化學相容性。最常見的配伍禁忌發生在帶正電(陽離子)的防腐劑與帶負電(陰離子)的藥物之間,這會導致沉澱產生或藥效/防腐效力喪失。

選項分析

  • A. benzalkonium chloride (BAC/BAK)正確 (不可添加)
    • 性質:BAC 是一種陽離子型 (Cationic) 界面活性劑(四級銨化合物 Quaternary ammonium compound)。
    • 交互作用:Salicylate (水楊酸鹽,如 Physostigmine Salicylate) 在溶液中解離出帶負電的 Salicylate anion (陰離子)
    • 結果:陽離子的 BAC 與巨大的有機陰離子 Salicylate 會形成難溶性的離子對複合物 (Ion-pair complex) 而產生沉澱,導致藥物失效及防腐劑活性降低。因此,含有 Salicylate 的眼藥水絕對不可使用 BAC 作為防腐劑。
  • *B. phenylmercuric nitrate

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