111年:醫學二(2)

Warfarin 在人體內的代謝主要受到下列那兩種基因的多型性變異(polymorphism)影響?

ACYP2C19 和 VKORC1(vitamin K epoxide reductase complex subunit 1)
BCYP2C9 和 VKORC1
CCYP2D6 和 VKORC1
DCYP2B6 和CYP2C19

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是Warfarin(華法林)的藥物基因學(Pharmacogenetics)。 Warfarin 的臨床劑量個體差異極大,主要受到**藥代動力學(Pharmacokinetics, PK)藥效動力學(Pharmacodynamics, PD)**兩方面的基因多型性影響。

  1. 藥代動力學 (PK):影響藥物在體內的代謝清除率。
  2. 藥效動力學 (PD):影響藥物作用標的(酵素)的敏感度。

選項分析

  • A. CYP2C19 和 VKORC1
    • 錯誤。雖然 VKORC1 是正確的(影響藥效標的),但 CYP2C19 並非 Warfarin 的主要代謝酵素。Warfarin 是消旋混合物(Racemic mixture),包含 S-form 和 R-form。其中 S-warfarin 的抗凝血效力是 R-warfarin 的 2-5 倍。CYP2C19 主要參與 R-warfarin 的代謝(以及部分參與 Clopidogrel 的活化),對整體抗凝血效果的影響遠小於 CYP2C9。
  • B. CYP2C9 和 VKORC1
    • 正確
    • CYP2C9:是負責代謝 S-warfarin(效力強)的主

...(解析預覽)...