111年:醫學二(1)

下列降血脂藥物何者藉由活化 PPAR-α 而促進細胞 lipoprotein lipase ( LPL )及 apoA 表現,以提高脂肪酸在骨骼肌及肝臟的氧化反應,進而降低血中 VLDL 含量?

Agemfibrozil
Bsimvastatin
Ccolestipol
Dezetimibe

詳細解析

本題觀念:

本題考查降血脂藥物的作用機轉,特別是**Fibrates(纖維酸衍生物)**類藥物的分子機制。核心概念在於 PPAR-α (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-alpha) 的活化及其下游效應,包括調控脂蛋白解脂酶 (LPL) 與載脂蛋白 (Apolipoprotein) 的表現。

選項分析

  • A. gemfibrozil正確
    • 藥理分類:屬於 Fibrates 類藥物。
    • 作用機轉:Fibrates 是 PPAR-α 的致效劑 (Agonist)。當 PPAR-α 被活化後,會結合到 DNA 上的特定序列 (PPRE),調控相關基因的轉錄。
    • 下游效應
      1. 增加 Lipoprotein lipase (LPL) 的表現:加速乳糜微粒 (Chylomicron) 和極低密度脂蛋白 (VLDL) 中三酸甘油酯 (TG) 的水解。
      2. 增加 apoA-I 與 apoA-II 的表現:這些是 HDL 的主要成分,因此能提升 HDL濃度。
      3. 降低 apoC-III 的表現:apoC-III 本身會抑制 LPL,因此降低

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