111年:醫學二(1)
下列膽鹼酯酶抑制劑( cholinesterase inhibitors ), 何者不適合用於治療重症肌無力( myasthenia gravis )?
Apyridostigmine
Bphysostigmine
Cneostigmine
Dambenonium
詳細解析
本題觀念:
重症肌無力 (Myasthenia Gravis, MG) 是一種發生於神經肌肉交界處 (Neuromuscular junction, NMJ) 的自體免疫疾病。治療的核心策略是使用乙醯膽鹼酯酶抑制劑 (Acetylcholinesterase inhibitors, AChEIs) 來增加突觸間隙中的乙醯膽鹼 (ACh) 濃度,進而改善肌肉無力。
選擇藥物時的關鍵考量在於藥物分布 (Distribution):
- MG 是周邊神經系統的病變。
- 理想的藥物應主要作用於周邊 NMJ,且不通過血腦障壁 (Blood-Brain Barrier, BBB),以避免產生中樞神經系統 (CNS) 的副作用 (如意識混亂、抽蓄、昏迷等)。
- 化學結構上,四級銨 (Quaternary amines) 帶電荷、極性高,不易通過 BBB;三級胺 (Tertiary amines) 不帶電荷、脂溶性高,容易通過 BBB。
選項分析
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(A) Pyridostigmine:適合。
- 結構為四級銨化合物,不易通過 BBB。
- 作用時間較長 (3-6小時),副作用較 Neostigmine 輕微,是目前治療重症肌無力的首選口服藥物。
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