111年:藥學一(第1次)

下列何者 mu 受體致效劑之中樞鎮痛活性最低受體致效劑之中樞鎮痛活性最低?

A選項1 選項圖片
B選項2 選項圖片
C選項3 選項圖片
D選項4 選項圖片

詳細解析

本題觀念:

本題考查重點為 鴉片類藥物 (Opioids) 的化學結構辨識 以及其 藥物動力學特性 (特別是中樞神經穿透性)。核心概念在於區分哪些藥物能穿透血腦障壁 (BBB) 產生中樞止痛作用,而哪些藥物因受限於 P-glycoprotein (P-gp) 外排幫浦而主要作用於周邊。

影像分析:

  • 選項 A (Levorphanol)

    • 結構特徵:具有 Morphinan 骨架(四環結構),保留了類似 Morphine 的基本骨架但移除了氧橋 (ether bridge),且在第 3 位有酚羥基 (-OH),氮原子上有甲基。立體結構上屬於左旋 (Levo-) 異構物。
    • 藥理特性:強效的 μ\mu 受體致效劑,具有強烈的中樞鎮痛活性(效價約為 Morphine 的 4-8 倍)。
  • 選項 B (Meperidine / Pethidine)

    • 結構特徵:屬於 Phenylpiperidine 類衍生物。結構簡單,包含一個哌啶環 (piperidine ring),第 4 位接有一個苯基 (phenyl) 和一個酯基 (ethyl ester, CO2Et-\text{CO}_2\text{Et}),氮原子上有甲基。
    • 藥理特性:$

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