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110年:藥學一(第2次)

Organic nitrates用於治療心絞痛主要的藥理機制為何？

A經由抑制平滑肌細胞內 cGMP 代謝，擴張冠狀動脈以增加血流量
B擴張動脈血管，減少心臟後負荷，降低心臟壓力
C經由減少心臟前負荷，降低心輸出量，使心肌需氧量降低
D抑制血小板凝集，避免粥狀硬化區更加狹窄

詳細解析

本題觀念：

本題考查 有機硝酸鹽類 (Organic Nitrates) 藥物（如 Nitroglycerin, Isosorbide dinitrate）治療心絞痛的核心藥理機制。重點在於其對血管平滑肌的生化路徑影響（NO-cGMP pathway）以及由此產生的血流動力學改變（前負荷 vs. 後負荷）。

選項分析

  • A. 經由抑制平滑肌細胞內 cGMP 代謝，擴張冠狀動脈以增加血流量

    • 錯誤。有機硝酸鹽類的作用機轉是作為 一氧化氮 (NO) 提供者。NO 會活化 鳥苷酸環化酶 (Guanylyl cyclase, GC)，促進 GTP 轉化為 cGMP (Cyclic GMP)，即「增加 cGMP 的生成」，而非抑制其代謝。
    • 抑制 cGMP 代謝（抑制 Phosphodiesterase-5, PDE-5）是 Sildenafil (威而鋼) 等藥物的機轉。
    • 此外，雖然硝酸鹽類確實能擴張冠狀動脈，但在典型（穩定型）心絞痛中，其主要療效來自於降低心肌耗氧量，而非單純增加冠狀動脈血流（除非是變異型心絞痛）。

  • B. 擴張動脈血管，減少心臟後負荷，降低心臟壓力

    • 錯誤（描述不精確）。有機硝酸鹽類雖然在較高劑量下也會擴張動

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