下列何者 antibody-drug conjugate （ ADC ），使用不可切斷性（ noncleavable ）之 linker ？

本題觀念：

本題考查的是 抗體藥物複合體（Antibody-Drug Conjugates, ADCs） 的結構設計，特別是連接子（linker）的特性。 ADC 由三個主要部分組成：單株抗體（Antibody）、連接子（Linker）和細胞毒性藥物（Payload）。連接子決定了藥物釋放的機制，主要分為兩類：

1. 可切斷性連接子（Cleavable linker）：利用腫瘤微環境或細胞內的特定條件（如酸性環境、特定酵素、還原環境）將連接子切斷，釋放藥物。
2. 不可切斷性連接子（Non-cleavable linker）：連接子本身在化學上非常穩定，藥物的釋放依賴於抗體部分在溶小體（lysosome）內被蛋白酶完全降解，最終釋放出帶有連接子殘基的藥物衍生物（如 Lysine-linker-payload）。

選項分析

• A. brentuximab vedotin (Adcetris®)：錯誤。
  • 結構：抗 CD30 抗體 + Valine-Citrulline (Val-Cit) 連接子 + MMAE。
  • 機制：Val-Cit 是一種胜肽連接子（peptide linker），設計為可切斷性。當 ADC 進入細胞溶小體後，會被 Catheps

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