110年:藥學一(第2次)

下列那一藥物不是作用在 GABAA受體?

Aramelteon
Bzolpidem
Ctriazolam
Dcarisoprodol

詳細解析

本題觀念

本題考查鎮靜安眠藥物(Sedative-Hypnotics)與中樞肌肉鬆弛劑(Skeletal Muscle Relaxants)的藥理機轉(Mechanism of Action)。考生需區分藥物是透過調節 GABA受體(GABA-A receptor)發揮作用,還是透過其他途徑(如褪黑激素受體)來調節睡眠。

選項分析

  • (A) ramelteon正確答案

    • Ramelteon 是一種褪黑激素受體致效劑(Melatonin receptor agonist)。
    • 它具有高度選擇性,主要作用於視交叉上核(Suprachiasmatic nucleus, SCN)的 MT1 與 MT2 受體,藉由調節生理時鐘(Circadian rhythm)來誘導睡眠。
    • 它對 GABA 受體沒有親和力,因此不像 BZD 或 Z-drugs 那樣產生鎮靜、抗焦慮或肌肉鬆弛的副作用,也不容易產生依賴性。
  • (B) zolpidem

    • 屬於 Non-benzodiazepine 類藥物(俗稱 Z-drugs)。
    • 雖然結構非 BZD,但它選擇性地結合於 GABA-A 受體的 α1 次單元(即 BZ1 或 ω1 site),增強 GABA

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