110年:藥學一(第2次)

Heparin透過幾個糖分子上的陰離子,與 antithrombin III 結合?

A3
B4
C5
D6

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 Heparin (肝素) 的分子藥理學機制,特別是其與 Antithrombin III (ATIII, 抗凝血酶 III) 結合的結構基礎。

Heparin 是一種帶有高度負電荷的糖胺聚醣 (glycosaminoglycan),其抗凝血作用主要依賴於其聚合物鏈上一個特定的 五醣體序列 (Pentasaccharide sequence)。這個特定的五個糖分子結構能與 Antithrombin III 進行高親和力結合,進而活化 ATIII。

選項分析

  • A (3):錯誤。三個糖分子的長度不足以構成與 ATIII 高親和力結合所需的特定立體構型。
  • B (4):錯誤。
  • C (5)正確。Heparin 與 ATIII 的高親和力結合位點是一個由 5 個糖分子 組成的序列 (Pentasaccharide)。
    • 這五個糖分子含有特定的硫酸化 (sulfation) 模式,特別是序列中間的 Glucosamine 殘基上的 3-O-sulfate 基團,對於與 ATIII 的結合至關重要。
    • 一旦這 5 個糖分子與 ATIII 結合,會誘導 ATIII 產生構型改變 (conformational change),使其活

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