110年:藥學一(第2次)

下列有關治療類風濕關節炎含金藥物的敘述,何者錯誤?

A一價金離子比三價金離子有效
B金與硫元素結合會失去活性
C金離子在水溶液的半衰期短
Dauranofin可口服使用

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗「含金藥物 (Gold compounds / Chrysotherapy)」在治療類風濕性關節炎 (RA) 時的藥物化學特性藥理動力學。核心概念包括金的氧化態穩定性、配基 (Ligand) 的選擇(特別是硫)、以及不同藥物的給藥途徑。

選項分析

  • A. 一價金離子比三價金離子有效 (正確)

    • 分析:在醫藥化學中,治療類風濕性關節炎的金製劑(如 Sodium aurothiomalate, Auranofin)皆含有 一價金 (Au(I))。三價金 (Au(III)) 具有強氧化性與較高的毒性,且在生理環境下不穩定,容易被還原。雖然在體內代謝過程中可能涉及氧化還原反應,但作為藥物製劑與主要治療形式,Au(I) 複合物是有效且較安全的型態。因此本敘述正確。
  • B. 金與硫元素結合會失去活性 (錯誤)

    • 分析:這是有關含金藥物結構最關鍵的錯誤敘述。
    • 理由:Au(I) 是「軟酸 (Soft acid)」,傾向與「軟鹼 (Soft base)」結合。硫 (Sulfur, thiolate group) 是典型的軟鹼。目前臨床使用的含金藥物(如注射用的 Sodium aurothiomalate, Aurothioglucos

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