110年:藥學三(第2次)

Covera-HS錠片屬滲透壓性劑型,其藥物 onset 時間約在服藥後 4 ~ 5 小時。請問啟動該藥物釋放之機制為何?

A適量厭水性物質添加於核蕊
B核蕊在包覆腸溶包衣後再包覆半透膜層
C適量厭水性物質添加於半透膜內
D包覆可緩慢溶解層於核蕊與半透膜層間

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 Covera-HS (Verapamil HCl) 這種特殊 滲透壓釋放系統 (OROS) 的製劑設計原理。 Covera-HS 採用的是 COER-24 (Controlled-Onset Extended-Release) 技術,這是一種為了配合人體生理時鐘 (Chronotherapy) 而設計的劑型。高血壓與心絞痛發作常有「晨間高血壓 (Morning Surge)」的現象,因此該藥物設計為睡前服用 (HS),但在服藥後會有約 4~5 小時的 延遲釋放 (Lag time),使藥物濃度在清晨醒來時達到高峰,從而有效控制晨間血壓。

選項分析

  • (A) 適量厭水性物質添加於核蕊
    • 錯誤。在核蕊 (Core) 中添加厭水性物質通常是用來調節藥物溶解度或釋放速率 (Zero-order release),或者是幫助推動層 (Push layer) 的膨脹特性,並非主要用來產生長達 4-5 小時的「啟動延遲」機制。
  • (B) 核蕊在包覆腸溶包衣後再包覆半透膜層
    • 錯誤。腸溶包衣 (Enteric coating) 是利用 pH 值差異(在胃酸中不溶,在腸道中溶解)來延遲釋放。雖然腸溶衣能產生延遲,但 Covera-HS 的 4-5 小時精確延遲主要是

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