110年:醫學一(1)

Statins是用來治療家族性高膽固醇血症( familial hypercholesterolemia )的常用藥物,這類藥物主要是藉由抑制那一種酵素活性,進而降低細胞內膽固醇的合成?

Aβ-hydroxy-β-methylglutaryl-CoA ( HMG-CoA ) synthase
Bβ-hydroxy-β-methylglutaryl-CoA ( HMG-CoA ) lyase
Cβ-hydroxy-β-methylglutaryl-CoA ( HMG-CoA ) reductase
Dβ-hydroxy-β-methylglutaryl-CoA ( HMG-CoA ) isomerase

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是降血脂藥物 Statins(史他汀類)的作用機轉以及**膽固醇生合成途徑(Cholesterol biosynthesis pathway)**中的關鍵限速步驟。

Statins 是目前臨床上治療高膽固醇血症(Hypercholesterolemia)最常用的第一線藥物。其化學結構與 HMG-CoA 相似,因此能作為競爭性抑制劑(Competitive inhibitor),阻斷膽固醇合成途徑中的限速酵素,從而減少肝細胞內膽固醇的生成。

選項分析

  • A. β-hydroxy-β-methylglutaryl-CoA ( HMG-CoA ) synthase錯誤

    • HMG-CoA synthase 的功能是將 Acetyl-CoAAcetoacetyl-CoA 縮合生成 HMG-CoA
    • 這是 HMG-CoA reductase 的上游步驟。雖然它是合成途徑的一部分,但並不是 Statins 的作用標的。
  • B. β-hydroxy-β-methylglutaryl-CoA ( HMG-CoA ) lyase錯誤

    • HMG-CoA lyase 主要存在於粒線體中,其功能是將 HMG-CoA 裂解為

...(解析預覽)...