110年:醫學二(1)
下列何者為多烯類( polyenes )藥物抑制真菌之主要機轉?
A直接與麥角固醇( ergosterol )結合,破壞細胞膜,造成細胞質電解質不平衡
B抑制 14-α-脫甲基酶( Demethylase ),使羊毛甾醇( lanosterol )無法進行 C14 位置之脫甲基反應
C抑制鯊烯環氧酶( squalene epoxidase ),使鯊烯( squalene )無法進行閉環以形成羊毛甾醇
D抑制 1,3-β-葡聚醣( 1,3-β-glucans )之合成
詳細解析
本題觀念:
本題考查各類抗黴菌藥物(Antifungal drugs)的作用機轉(Mechanism of Action, MOA)。抗黴菌藥物依據其作用標的,主要可分為影響細胞膜(Ergosterol)穩定性或合成的藥物,以及影響細胞壁(Glucan)合成的藥物。
選項分析
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A. 直接與麥角固醇( ergosterol )結合,破壞細胞膜,造成細胞質電解質不平衡
- 正確。 這是 多烯類(Polyenes) 藥物(如 Amphotericin B、Nystatin)的主要機轉。
- 這類藥物的分子結構具有親脂性與親水性區域,能專一性地結合真菌細胞膜上的主要固醇類——麥角固醇(Ergosterol)。
- 結合後會改變細胞膜的結構,形成孔洞(Pores),導致細胞內重要的離子(如 、)與小分子外洩,造成細胞死亡(Fungicidal effect)。
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B. 抑制 14-α-脫甲基酶( Demethylase ),使羊毛甾醇( lanosterol )無法進行 C14 位置之脫甲基反應
- 錯誤。 這是 唑類(Azoles) 藥物(如 Fluconazole, Itraconazole,
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