110年:醫學二(1)
下列 H2受體拮抗劑( H2-receptor antagonist )間的作用強度( potency )差異可達 50 倍,其中何者抑制胃酸分泌的作用強度最強?
Acimetidine
Branitidine
Cnizatidine
Dfamotidine
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是 H2 受體拮抗劑(Histamine-2 receptor antagonists, H2RAs) 的藥理學特性,特別是不同藥物之間的 效價強度(potency) 比較。
效價強度(Potency)是指達到特定藥理效果所需的劑量。在 H2RAs 中,雖然各藥物在標準治療劑量下的「最大抑酸效果」(Efficacy)相當,但所需的毫克數(mg)差異很大,這反映了它們對受體親和力的不同。
選項分析
一般藥理學教科書(如 Katzung, Goodman & Gilman's)將 Cimetidine 設定為效價比較的基準(Relative Potency = 1)。
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A. cimetidine:
- 效價強度最弱。它是第一代的 H2RA,相對效價設定為 1。
- 臨床劑量通常較大(如 400-800 mg)。
- 特點:具有抗雄性素(anti-androgen)副作用(可能導致男性女乳症),且是強效的 CYP450 酵素抑制劑,藥物交互作用多。
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B. ranitidine:
- 效價強度居中。約為 Cimetidine 的 4~10 倍。
- 臨床劑量通常為 150-300 mg。
- 註:因不純
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