109年:醫學二(2)

有關藥物在身體內進行生物轉換( biotransformation ),下列何者為最主要目的?

A促進藥物通過血腦障壁
B使親脂性藥物轉具水溶性
C延長水溶性藥物的半衰期
D減少藥物自腎臟排泄

詳細解析

本題觀念:

藥物代謝動力學 (Pharmacokinetics) - 生物轉換 (Biotransformation)

本題的核心觀念在於理解生物轉換(代謝)的生理意義。藥物進入人體後,必須經過吸收、分佈、代謝(生物轉換)、排泄四個過程(ADME)。大多數藥物為脂溶性(lipophilic),這使它們容易通過細胞膜被吸收並分佈到組織中。然而,脂溶性物質在腎臟過濾後容易被腎小管再吸收(reabsorption),難以直接隨尿液排出。因此,身體必須透過生物轉換將藥物轉變為極性更高、更**水溶性(hydrophilic)**的代謝物,以利於從腎臟或膽汁排出體外。

選項分析

  • A. 促進藥物通過血腦障壁 (Blood-Brain Barrier, BBB)

    • 錯誤。血腦障壁由緊密的內皮細胞組成,主要允許脂溶性高、分子量小的非離子化藥物通過。生物轉換的主要結果是增加藥物的極性(polarity)和水溶性,這反而會降低藥物通過血腦障壁的能力,而非促進。
  • B. 使親脂性藥物轉具水溶性

    • 正確。這是生物轉換最主要的目的。
    • 機轉:大部分藥物是脂溶性的,若不經代謝,它們會在腎小管中被再吸收回到血液,導致無法排出而在體內蓄積。

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