109年:醫學二(2)

Baclofen為中樞性肌肉鬆弛劑,下列何者為該藥物在中樞神經系統的作用機制?

A活化 GABAB受體
B抑制 GABAB受體
C活化 α2-腎上腺素受體
D抑制 α2-腎上腺素受體

詳細解析

本題觀念:

本題考查中樞性肌肉鬆弛劑(Central Muscle Relaxants)的藥理機轉,特別是針對 Baclofen 這類抗痙攣藥物(Antispasticity agents)。考生需區分不同肌肉鬆弛劑的作用受體與機制。

選項分析

  • A. 活化 GABAB受體 (正確)

    • Baclofen 是 GABA (γ-aminobutyric acid) 的類似物。
    • 它是一種 GABA_B 受體致效劑 (Agonist)
    • 機制:GABA_B 受體是與 G-protein (Gi/Go) 偶聯的代謝型受體(Metabotropic receptor)。當 Baclofen 活化突觸前或突觸後的 GABA_B 受體時,會導致:
      1. 抑制鈣離子通道(突觸前):減少鈣離子內流,進而抑制興奮性神經傳遞物質(如 Glutamate, Aspartate)的釋放。
      2. 活化鉀離子通道(突觸後):增加鉀離子外流,導致神經細胞膜過極化(Hyperpolarization),降低神經興奮性。
    • 這些作用主要發生在脊髓層級,抑制單突觸和多突觸反射傳遞,從而緩解肌肉痙攣。
  • **B. 抑制 GABAB受體 (錯誤

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