115年:醫學二(1)
下列口服利尿劑中,何者屬於loop diuretics?
Abumetanide
Bacetazolamide
Cindapamide
Dtolvaptan
詳細解析
本題觀念:
本題考查利尿劑的藥理分類及其作用機轉。Loop diuretics (環利尿劑) 是一類作用於腎臟亨利氏環 (Loop of Henle) 粗上行支的強力利尿劑,主要抑制 Na⁺-K⁺-2Cl⁻ 共轉運蛋白 (NKCC2)。
選項分析
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A. bumetanide (正確答案)
- 分類:Loop diuretic (環利尿劑)。
- 機轉:作用於亨利氏環粗上行支 (Thick Ascending Limb),抑制 Na⁺-K⁺-2Cl⁻ 共轉運蛋白,阻斷鈉離子再吸收,產生強效利尿作用。
- 特性:Bumetanide 的效價 (potency) 比 furosemide 強約 40 倍,且具備良好的口服吸收率,是臨床上標準的口服 loop diuretic 之一。
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B. acetazolamide
- 分類:Carbonic anhydrase inhibitor (碳酸酐酶抑制劑)。
- 機轉:主要作用於近端腎小管 (Proximal Convoluted Tubule),抑制碳酸酐酶,減少重碳酸根 (HCO₃⁻) 的再吸收。
- 用途:常用於青光眼、高山症預防及鹼化尿液,利尿效果較弱。
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C. indapamide
- 分類:Thiazide-like diuretic (類 Thiazide 利尿劑)。
- 機轉:作用於遠端腎小管 (Distal Convoluted Tubule),抑制 Na⁺-Cl⁻ 共轉運蛋白 (NCC)。
- 用途:常用於高血壓治療,具備血管擴張特性。
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D. tolvaptan
- 分類:Vasopressin V₂ receptor antagonist (血管加壓素受體拮抗劑,又稱 Aquaretics)。
- 機轉:作用於集尿管 (Collecting Duct) 的血管側,競爭性拮抗 ADH (抗利尿激素) 的 V₂ 受體,抑制水通道蛋白 (Aquaporin-2) 插入管腔膜,導致純水排出 (free water excretion) 增加。
- 用途:用於治療 SIADH 或心衰竭引起的低血鈉症。
答案解析
題目詢問何者為 loop diuretics。 選項中僅有 bumetanide 屬於此類藥物。其他選項分別屬於碳酸酐酶抑制劑、類 Thiazide 利尿劑及血管加壓素受體拮抗劑。因此,正確答案為 A。
核心知識點
考生應熟記常見利尿劑的分類表:
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Loop Diuretics (環利尿劑):
- 藥物:Furosemide, Bumetanide, Torsemide, Ethacrynic acid (唯一不含磺胺結構)。
- 作用:抑制 Na⁺-K⁺-2Cl⁻ (NKCC2),利尿效果最強 (High ceiling diuretics)。
- 副作用:低血鉀、低血鎂、高尿酸、耳毒性 (Ototoxicity)。
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Thiazide / Thiazide-like Diuretics:
- 藥物:Hydrochlorothiazide (HCTZ), Indapamide, Metolazone, Chlorthalidone。
- 作用:抑制遠端小管 Na⁺-Cl⁻ (NCC)。
- 副作用:高血糖、高血脂、高尿酸 (高血鈣為其特點,Loop 則造成低血鈣)。
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K⁺-sparing Diuretics (保鉀利尿劑):
- Aldosterone antagonists: Spironolactone, Eplerenone.
- ENaC inhibitors: Amiloride, Triamterene.
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Carbonic Anhydrase Inhibitors:
- 藥物:Acetazolamide。
- 作用:近端小管,造成代謝性酸中毒 (可用於代償呼吸性鹼中毒)。
參考資料
- GoodRx - 4 Loop Diuretics and Their Differences. Available at: https://www.goodrx.com/classes/loop-diuretics/loop-diuretics-list-differences
- NIH StatPearls - Bumetanide. Available at: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK549822/
- Drugs.com - Indapamide Monograph. Available at: https://www.drugs.com/monograph/indapamide.html