下列關於testosterone cypionate之敘述，何者錯誤？

本題觀念：

本題考查的是 Testosterone cypionate（一種長效型睪固酮酯類注射劑）的藥理學特性，包括給藥途徑、代謝機轉以及常見副作用。重點在於區分雄性素（Androgens）對血脂代謝的生理影響。

選項分析

• A. 可使用肌肉注射 (Correct)

  • Testosterone cypionate 是睪固酮的 17β-cyclopentylpropionate 酯化物，溶於油劑（通常為棉籽油）中。
  • 臨床上標準給藥方式為深部肌肉注射（Intramuscular injection, IM），通常注射於臀大肌。藥物會在肌肉組織形成儲存庫（depot），緩慢釋放並被吸收，半衰期約為 8 天。

• B. 會有黃疸（jaundice）的副作用 (Correct)

  • 雖然膽汁鬱積性黃疸（Cholestatic jaundice）最常見於口服的 17α-alkylated 雄性素（如 methyltestosterone），但在 Testosterone cypionate 的藥物仿單（Labeling）與副作用列表中，膽汁鬱積性黃疸仍被列為可能的腸胃道/肝臟副作用之一。
  • 長期或高劑量使用各類雄性素皆可能影響肝功能，儘管酯類注射劑的肝毒性風險較口服劑型低，但此敘述在藥理學上並非錯誤。

• C. 可增加 HDL 及降低 LDL 之血中濃度 (Incorrect)

  • 這是本題的錯誤敘述。
  • 外源性雄性素（Exogenous androgens）對血脂的影響通常是負面的。
  • 機轉：雄性素會增加**肝脂解酶（Hepatic lipase）**的活性，加速 HDL 的分解，導致血中 HDL（高密度脂蛋白）濃度顯著下降。
  • 同時，雄性素通常會使 LDL（低密度脂蛋白）濃度上升（或不變，但絕不會是降低 LDL 且增加 HDL 這種「心血管保護」型的變化）。
  • 因此，選項敘述「增加 HDL 及降低 LDL」與事實完全相反。

• D. 會有男性乳房增大之副作用 (Correct)

  • 睪固酮在體內會經由**芳香環轉化酶（Aromatase）**代謝轉變為雌二醇（Estradiol，一種雌激素）。
  • 當外源性補充睪固酮導致體內濃度升高時，也會連帶增加雌激素的生成。過多的雌激素作用於乳腺組織，即會導致男性女乳症（Gynecomastia）。這是雄性素治療中最常見的副作用之一。

答案解析

正確答案為 (C)。雄性素（Androgens）的藥理作用會導致 HDL 降低 與 LDL 升高，增加心血管疾病風險，而非選項所述的改善血脂。

核心知識點

1. 藥物劑型：Testosterone cypionate 為油性注射劑，採肌肉注射（IM），屬長效型。
2. 血脂影響：雄性素會刺激 Hepatic lipase $\rightarrow$ 降低 HDL、升高 LDL（增加心血管風險）。
3. 副作用：
   • 雌激素化：男性女乳症（Gynecomastia）、水腫（Edema）。
   • 肝臟：膽汁鬱積性黃疸（Cholestatic jaundice）、肝功能異常（口服劑型風險 > 注射劑型）。
   • 生殖系統：抑制下視丘-腦下垂體軸（負回饋）$\rightarrow$ 抑制內源性睪固酮與精子生成（造成睪丸萎縮、不孕）。
   • 皮膚：痤瘡（Acne）、雄性禿。

參考資料

1. FDA Label - Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection
2. UpToDate: Use of androgens and other hormones by athletes (Confirming lipid profile effects: decreased HDL, increased LDL)
3. NIH Bookshelf: Androgenic Steroids - LiverTox (Discussing hepatotoxicity and jaundice)