下列鈣離子通道阻斷劑（calcium channel blocker）中，何者半衰期最短，且無法口服使用於降低血壓？

本題觀念：

本題考查鈣離子通道阻斷劑（Calcium Channel Blockers, CCBs）的藥物動力學特性，特別是「半衰期（half-life）」與「給藥途徑（route of administration）」的區別。臨床上大多數 CCB（如 Amlodipine, Nifedipine, Verapamil, Diltiazem）皆可口服治療高血壓，但在高血壓急症（Hypertensive emergency）或手術期間需要快速控制血壓時，會使用半衰期極短且僅能靜脈注射的特殊藥物。

選項分析

• A. Amlodipine

  • 給藥途徑：口服（Oral）。
  • 半衰期：非常長，約 30～50 小時，每日僅需服用一次。
  • 分析：它是臨床最常用的長效型口服降壓藥，不符合「半衰期最短」與「無法口服」的描述。

• B. Diltiazem

  • 給藥途徑：有口服（PO）與靜脈注射（IV）劑型。
  • 半衰期：約 3～4.5 小時（速效劑型）。
  • 分析：雖然有針劑可用於心律不整或血壓控制，但它亦可口服，且半衰期並非最短。

• C. Clevidipine

  • 給藥途徑：僅限靜脈注射（IV only），無口服劑型。
  • 半衰期：極短，起始半衰期約 1 分鐘，終端半衰期約 15 分鐘。
  • 分析：Clevidipine 是一種超短效的二氫吡啶類（Dihydropyridine）CCB。其結構中含有酯鍵（ester linkage），進入血液後會被血液和組織中的**酯酶（esterases）**迅速水解代謝，而不依賴肝臟或腎臟清除。這使其作用開始與結束都非常迅速，極適合用於手術中或高血壓急症的精密血壓調控。完全符合題目「半衰期最短」且「無法口服」的條件。

• D. Verapamil

  • 給藥途徑：有口服（PO）與靜脈注射（IV）劑型。
  • 半衰期：單次劑量約 2.8～7.4 小時。
  • 分析：與 Diltiazem 類似，臨床上常用於治療心絞痛與心律不整（如 PSVT），可口服使用，半衰期長於 Clevidipine。

答案解析

正確答案為 (C) clevidipine。

題目鎖定兩個關鍵條件：

1. 半衰期最短：Clevidipine 的半衰期僅約 1 分鐘，遠短於其他選項（小時級）。
2. 無法口服：Clevidipine 因在體內被酯酶快速代謝及首過效應等因素，生物利用度極低且需精準滴定，故僅製成靜脈乳劑（lipid emulsion）使用。

核心知識點

考生應掌握 Clevidipine 的獨特藥理特性，這是高血壓急症與麻醉科的重要考點：

1. 藥物分類：第三代 Dihydropyridine 類 CCB（血管選擇性高）。
2. 代謝機制：被血液與組織中的 Esterases（酯酶） 水解代謝，不依賴肝腎功能（與 Esmolol 被紅血球酯酶代謝的概念類似）。
3. 臨床適應症：高血壓急症（Hypertensive emergency）、圍手術期高血壓，當無法口服藥物或需要快速精確調控血壓時使用。
4. 劑型特色：為脂質乳劑（Lipid emulsion），類似 Propofol，使用時需注意無菌操作並在開瓶後限制時間內用完（通常 12 小時），且對黃豆或雞蛋過敏者禁忌。

參考資料

1. Clevidipine. DrugBank Online. Available at: https://go.drugbank.com/drugs/DB04920 [Accessed Feb 2026].
2. Cleviprex (clevidipine) Prescribing Information. U.S. FDA.
3. Katzung, B. G., & Vanderah, T. W. (2021). Basic & Clinical Pharmacology (15th ed.). McGraw-Hill Education. Chapter 11 & 12.