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115年:醫學二(1)

下列何者為PGE 1衍生物，可用來治療便秘型腸躁症（irritable bowel syndrome with constipation）？

Alinaclotide
Bprucalopride
Clubiprostone
Dbimatoprost

詳細解析

本題觀念：

本題考點在於便秘型腸躁症 (IBS-C) 治療藥物的化學結構與作用機轉。考生需區分不同機轉的促分泌劑 (Secretagogues) 與促蠕動劑 (Prokinetics) 的藥理分類。

選項分析：

  • A. Linaclotide：

    • 機轉：為一種由 14 個胺基酸組成的胜肽 (Peptide)，屬於Guanylate cyclase-C (GC-C) agonist。它作用於腸道上皮細胞頂端的 GC-C 受體，增加細胞內 cGMP 濃度，進而活化 CFTR 氯離子通道，促進液體分泌並加速腸道傳輸。
    • 結構：胜肽類，非前列腺素衍生物。
    • 結論：雖可用於治療 IBS-C，但化學分類不符。

  • B. Prucalopride：

    • 機轉：為高選擇性的 5-HT4 receptor agonist (Serotonin type 4 receptor agonist)，屬於促蠕動劑 (Prokinetic)，主要用於治療慢性特發性便秘 (Chronic Idiopathic Constipation, CIC)。
    • 結構：Dihydrobenzofurancarboxamide 衍生物。
    • 結論：非前列腺素衍生物。

  • C. Lubiprostone：

    • 機轉：化學結構上屬於 Prostaglandin E1 (PGE1) 的雙環脂肪酸衍生物 (bicyclic fatty acid derivative)。它主要作用是活化腸道上皮細胞頂端的 ClC-2 氯離子通道 (Type-2 Chloride Channels)，增加腸液分泌，軟化糞便並促進排空。
    • 適應症：核准用於治療慢性特發性便秘 (CIC) 及女性的便秘型腸躁症 (IBS-C)。
    • 結論：符合題目描述的「PGE1 衍生物」且可用於 IBS-C。

  • D. Bimatoprost：

    • 機轉：屬於 Prostaglandin F2α (PGF2α) analog。
    • 適應症：主要用於眼科，治療青光眼 (降低眼內壓) 或用於促進睫毛生長 (Latisse)。
    • 結論：雖是前列腺素類似物，但屬於 PGF2α 系列且非治療腸胃道疾病用藥。

答案解析

題目明確詢問何者為「PGE1 衍生物」且可用於治療「便秘型腸躁症 (IBS-C)」。

  • Lubiprostone 正是 PGE1 的衍生物，透過活化氯離子通道改善便秘症狀。
  • Linaclotide 是 GC-C agonist (胜肽)。
  • Prucalopride 是 5-HT4 agonist。
  • Bimatoprost 是 PGF2α analog (眼科用藥)。

因此，正確答案為 (C) lubiprostone。

核心知識點

考生應整理並背誦常見 IBS-C 與慢性便秘藥物 的機轉與分類：

  1. 氯離子通道活化劑 (Chloride Channel Activators):

    • Lubiprostone: PGE1 衍生物，活化 ClC-2 通道。適應症包含 IBS-C (女性)。副作用常見噁心。

  2. Guanylate Cyclase-C (GC-C) Agonists:

    • Linaclotide: 胜肽類，增加 cGMP，活化 CFTR 通道。適應症包含 IBS-C。
    • Plecanatide: 同上機轉，結構類似 Uroguanylin。

  3. 5-HT4 受體致效劑 (Prokinetics):

    • Prucalopride: 高選擇性，心血管副作用較早期的 Cisapride、Tegaserod 低。
    • Tegaserod: 早期的 5-HT4 agonist，曾因心血管風險下架，後限制性重新核准用於特定族群 (65歲以下無心血管風險女性 IBS-C)。

  4. 其他:

    • Tenapanor: NHE3 (Sodium-Hydrogen Exchanger 3) 抑制劑，減少鈉離子吸收，增加腸道水分。

參考資料

  1. Lubiprostone: evaluation of the newest medication for the treatment of adult women with constipation-predominant irritable bowel syndrome, PMC, NIH. Link
  2. Linaclotide: new mechanisms and new promise for treatment in constipation and irritable bowel syndrome, PMC, NIH. Link
  3. Prucalopride - Wikipedia. Link
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