110年:營養生理生化(2)
治療高血膽固醇的藥物「史他汀類(Statins)」是合成膽固醇酵素HMG-CoA reductase 的競爭型抑制劑(competitive inhibitor )。關於此類藥物的作用特性,下列敘述何者錯誤?
A構造上,Statin與HMG有高度相似的立體構型
B作用時,Statin是結合在酵素的催化中心(active site )
CStatin藥物與HMG-CoA reductase 的結合是不可逆反應(irreversible )
D此類藥物不會改變HMG-CoA reductase 的最大反應速率Vmax
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是降血脂藥物 史他汀類(Statins) 的藥理作用機轉以及 酵素動力學(Enzyme Kinetics) 中競爭型抑制劑(Competitive Inhibitor)的特性。
Statins 是 HMG-CoA 還原酶(HMG-CoA reductase)的抑制劑,HMG-CoA 還原酶是膽固醇合成路徑中的關鍵限速酵素(Rate-limiting enzyme)。
選項分析
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A. 構造上,Statin與HMG有高度相似的立體構型:正確
- Statins 的化學結構中包含一個與受質 HMG-CoA 的 HMG 部分(3-hydroxy-3-methylglutaryl)非常相似的基團(通常是 dihydroxyheptanoic acid 側鏈或其內酯形式)。
- 這種高度相似的立體化學結構(Stereochemical structure)使得 Statins 能夠「偽裝」成受質,精確地嵌入酵素的活性位點。
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B. 作用時,Statin是結合在酵素的催化中心(active site ):正確
- 競爭型抑制劑的定義就是抑制劑會與受質競爭同一個結合位置。
- 由於 Statins 與 HMG-CoA 結構相似,它們會直接結合在
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