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108年:護理基礎醫學(1)

Beta 腎上腺素受體拮抗劑用於治療心律不整，主要的藥理機轉為何？

A減慢房室傳導速度，抑制心肌細胞之自主興奮性
B延長動作電位期間，不影響耗氧
C抑制竇房結鈉管道活化，減少放電
D活化鉀管道，降低心肌收縮力

詳細解析

本題觀念：

本題考查 Beta 腎上腺素受體拮抗劑 (Beta-blockers, Class II 抗心律不整藥物) 的藥理機轉與心臟電生理效應。這類藥物主要透過拮抗交感神經對心臟的刺激 (β1\beta_1受體)，產生負性變時 (Chronotropic)、負性變傳導 (Dromotropic) 及負性變力 (Inotropic) 作用。

選項分析

  • A. 減慢房室傳導速度，抑制心肌細胞之自主興奮性 (Correct)

    • 正確。 Beta-blockers 阻斷心臟 β1\beta_1 受體，減少 cAMP 生成，抑制 Ca2+Ca^{2+} 內流。
    • 對竇房結 (SA node)：抑制 Phase 4 的去極化速率 (主要影響 IfI_f 電流與 ICaI_{Ca})，從而降低自主興奮性 (Automaticity)，減慢心跳。
    • 對房室結 (AV node)：延長不反應期 (Refractory period) 並減慢傳導速度 (Conduction velocity)，這在心電圖上表現為 PR 間期延長，是治療室上性頻脈 (SVT) 與控制心房顫動 (Afib) 心室速率的主要機轉。

  • B. 延長動作電位期間，不影響耗氧

    • 錯誤。
    • 耗氧量：Beta-blockers 的核心臨床優勢之一就是降低心肌耗氧量 (透過降低心跳、血壓和收縮力)，因此常用於心絞痛與心肌梗塞後的治療。選項稱「不影響耗氧」完全錯誤。
    • 動作電位期間 (APD)：延長 APD 是 Class III (鉀離子通道阻斷劑) 的特徵。雖然部分 Beta-blockers (如 Sotalol) 兼具 Class III 作用，但傳統 Beta-blockers (如 Propranolol, Metoprolol) 並不以延長 APD 為主要機轉。

  • C. 抑制竇房結鈉管道活化，減少放電

    • 錯誤。
    • 竇房結 (SA node) 的去極化 (Phase 0) 主要依賴 鈣離子通道 (ICa−LI_{Ca-L})，而非快鈉通道。
    • 「抑制鈉管道活化」通常是指 Class I 抗心律不整藥物 (如 Lidocaine, Quinidine) 的機轉，作用於心室或心房肌等非節律點細胞。
    • Beta-blockers 在竇房結是透過抑制交感神經介導的 IfI_f (funny current) 和 ICaI_{Ca} 增加，來減緩 Phase 4 斜率，而非直接阻斷鈉通道活化。

  • D. 活化鉀管道，降低心肌收縮力

    • 錯誤。
    • 活化鉀管道 (導致過極化) 是 Adenosine (腺苷) 或副交感神經遞質 Acetylcholine (乙醯膽鹼) 的作用機轉。
    • Beta-blockers 雖然會降低心肌收縮力 (負性變力作用)，但其機轉是阻斷 β1\beta_1 受體 →\rightarrow 減少 cAMP →\rightarrow 減少細胞內 Ca2+Ca^{2+} 釋放，而非直接活化鉀通道。

答案解析

Beta-blockers (Class II) 的主要抗心律不整機轉為阻斷交感神經興奮，導致：

  1. SA Node: 降低 Phase 4 去極化斜率 →\rightarrow 抑制自主興奮性 (Automaticity) →\rightarrow 心跳變慢。
  2. AV Node: 延長不反應期與減慢傳導 →\rightarrow 減慢房室傳導速度。 故 (A) 為正確描述。

核心知識點

考生應複習 Vaughan Williams 抗心律不整藥物分類 及其對應機轉：

  1. Class I (Na+ Blockers): 阻斷快鈉通道 (Phase 0)。
    • Ia (延長 APD), Ib (縮短 APD), Ic (不變 APD)。
  2. Class II (Beta-blockers): 阻斷 β1\beta_1 受體。
    • 效應：降低 SA node 自發性 (HR ↓\downarrow)、減慢 AV node 傳導 (PR ↑\uparrow)、降低收縮力。
    • 適應症：交感神經興奮引起的過速、Afib rate control、心肌梗塞後預防。
  3. Class III (K+ Blockers): 阻斷鉀通道 (Phase 3)。
    • 效應：延長動作電位期間 (APD) 與 QT interval (易致 Torsades de Pointes)。
    • 代表藥：Amiodarone。
  4. Class IV (Ca2+ Blockers): 阻斷慢鈣通道 (Non-DHP CCB)。
    • 效應：類似 Class II，主要作用於 SA/AV node (Phase 0 & 4)。
    • 代表藥：Verapamil, Diltiazem。
  5. 其他: Adenosine (活化 K+ 通道, 抑制 AV node)、Digoxin (增強迷走神經, 抑制 AV node)。

參考資料

  1. Katzung, B. G. (2024). Basic & Clinical Pharmacology (16th ed.). McGraw Hill. (Chapter 14: Agents Used in Cardiac Arrhythmias)
  2. CV Pharmacology - Beta-Adrenoceptor Antagonists (Beta-Blockers). Link
  3. Whalen, K. (2022). Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology (8th ed.). Wolters Kluwer.
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