113年:護理基礎醫學(1)

Milrinone具有強心及擴張血管之功能,長期使用會引發心律不整,此藥物的藥理作用機制為何?

A第一型磷酸雙酯酶(phosphodiesterase 1)抑制劑
B第二型磷酸雙酯酶(phosphodiesterase 2)抑制劑
C第三型磷酸雙酯酶(phosphodiesterase 3)抑制劑
D第五型磷酸雙酯酶(phosphodiesterase 5)抑制劑

詳細解析

本題觀念:

  1. 急性心衰竭用藥—Milrinone 之藥理機轉
  2. 各型磷酸二酯酶(Phosphodiesterase, PDE)抑制劑的分類與臨床用途

Milrinone 主要用於短期治療急性失償性心衰竭。題目強調「具有強心及擴張血管功能,長期使用易引發心律不整」,考的就是它透過抑制哪一型 PDE 來增加 cAMP,進而達到正性肌力(↑Ca²⁺)及血管舒張(周邊血管平滑肌鬆弛)的作用。

選項分析:

A. PDE1 抑制劑
‧ PDE1 主要存於腦血管與平滑肌,臨床少用(如 Vinpocetine)。對心肌收縮力影響極小,非強心劑。故與題意不符。

B. PDE2 抑制劑
‧ PDE2 分布於心臟與血管內皮,但現行臨床上尚無以 PDE2 抑制劑作為強心或降壓藥的藥物。與 Milrinone 作用機轉不符。

C. PDE3 抑制劑 ← 正確
‧ Milrinone、Amrinone (現稱 Inamrinone) 均屬 PDE3 抑制劑。
‧ 抑制 PDE3 → 阻止 cAMP 分解 → 心肌細胞內 cAMP 上升 → 透過 PKA 活化增加 Ca²⁺ 流入心肌,產生正性肌力;同時在血管平滑肌內 cAMP 增加,使血管舒張,降低前後負荷。
‧ 副作用:因 Ca²⁺ 上升及高 cAMP 容

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