105年:藥學一(第2次)

下列何者不是 cyclosporine 的藥理性質?

A是一種 fat-soluble peptide
B可抑制由 antigen-stimulated T- cells 所引起之 IL-2的gene transcription
C可令 T cell 的antigen receptor-induced differentiation 的early stage 不活性化
D可抑制由 primed cells 所引起之 IFN-γ的gene transcription

詳細解析

本題觀念:

本題考 Cyclosporine 的藥理性質,為反向題(問「何者不是」)。需理解 Cyclosporine 的結構特性、作用機轉及對 T 細胞免疫抑制的細節,特別是對 IFN-γ 基因轉錄的影響。

選項分析

(A) 是一種 fat-soluble peptide ✅(正確敘述,為 cyclosporine 的藥理性質) Cyclosporine 是由土壤真菌 Tolypocladium inflatum 產生的環狀多肽(cyclic peptide),由 11 個胺基酸組成,具高度脂溶性(fat-soluble/lipophilic)。因此口服生體可用率(bioavailability)低且個體差異大,臨床需做治療藥物監測(TDM)。

(B) 可抑制由 antigen-stimulated T-cells 所引起之 IL-2 的 gene transcription ✅(正確敘述) Cyclosporine 與胞內蛋白 cyclophilin 結合,形成複合物後抑制 calcineurin(鈣調磷酸酶,calcium/calmodulin-dependent phosphatase)。Calcineurin 受抑制後,活化 T 細胞核因子(nuclear factor of activated T cells, NFAT)無法去

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