105年:藥學一(第2次)

下列何者為 purine 之拮抗劑?

Athioguanine
Bfluorouracil
Cmethotrexate
Dcapecitabine

詳細解析

本題觀念:

本題考抗代謝藥物(antimetabolite)的分類,特別是哪一種藥物屬於嘌呤拮抗劑(purine antagonist)

抗代謝藥物分類

分類代表藥物
葉酸拮抗劑(antifolate)methotrexate
嘌呤拮抗劑(purine antagonist)thioguanine(6-TG)、6-MP、fludarabine
嘧啶拮抗劑(pyrimidine antagonist)fluorouracil(5-FU)、capecitabine、cytarabine

選項分析

(A) thioguanine 正確。Thioguanine(6-thioguanine, 6-TG)是鳥糞嘌呤(guanine)的硫代類似物,屬於嘌呤拮抗劑。其結構中以硫基(-SH)取代 guanine 的 C-6 位置上的羥基。6-TG 需經 HGPRT 活化為 TGMP(thioguanosine monophosphate),進一步磷酸化後嵌入 DNA/RNA 造成細胞死亡,並抑制 IMP dehydrogenase(阻斷 GMP 合成)。

(B) fluorouracil 錯誤。5-Fluorouracil(5-F

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