105年:藥學一(第2次)

下列那個 GnRH superagonist 與leuprolide 類似,均以 NH-Et 置換結構中的 C-terminal glycine 10-NH₂?

Agoserelin
Bhistrelin
Cnafarelin
Dtriptorelin

詳細解析

本題觀念:

GnRH(促性腺激素釋放素, gonadotropin-releasing hormone)超促效劑(superagonist)的結構比較,特別是 C-terminal 第10位的修飾方式。天然 GnRH 為十胜肽,第10位為 Gly-NH₂;各種 GnRH 超促效劑透過取代第6位(D-胺基酸)和修飾 C-terminal 來增強活性與延長半衰期。

選項分析

(A) goserelin — Goserelin 的 C-terminal 修飾為以 azaglycine(氮雜甘胺酸) 取代 Gly10,形成 Aza-Gly10-NH₂,並非 NH-Et。Goserelin 是十胜肽,與 leuprolide 的 C-terminal 修飾方式不同。

(B) histrelin正確答案。Histrelin 的結構為 [D-His(im-Bzl)⁶, Pro-NHEt⁹]-GnRH,即以 Pro-NHEt(脯胺酸-乙胺 amide)取代 C-terminal Gly10-NH₂,與 leuprolide([D-Leu⁶, Pro-NHEt⁹]-GnRH)相同,均為以 NH-Et 取代 Gly10-NH₂ 的九胜肽。

(C) nafarelin — Nafarelin 在第6位以 D-Nal(2)(D-2-萘基丙

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